苯二氮?類藥物的作用機(jī)制主要與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中的γ - 氨基丁酸（GABA）受體 - 氯離子通道復(fù)合物密切相關(guān)。

GABA是中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)重要的抑制性神經(jīng)遞質(zhì)。當(dāng)GABA與其受體結(jié)合后，會(huì)使氯離子通道開(kāi)放，大量氯離子內(nèi)流，導(dǎo)致突觸后膜超極化，從而抑制神經(jīng)元的興奮性，產(chǎn)生中樞抑制效應(yīng)。

苯二氮?類藥物能特異性地與苯二氮?受體結(jié)合。苯二氮?受體位于GABA受體 - 氯離子通道復(fù)合物上，它與GABA受體相鄰。當(dāng)苯二氮?類藥物與苯二氮?受體結(jié)合后，會(huì)引起該受體發(fā)生構(gòu)象改變。這種構(gòu)象改變使得GABA與GABA受體的親和力增強(qiáng)。也就是說(shuō)，在有苯二氮?類藥物存在的情況下，相同量的GABA能更有效地與受體結(jié)合。

一旦GABA與受體結(jié)合增多，氯離子通道開(kāi)放的頻率就會(huì)增加。更多的氯離子內(nèi)流進(jìn)入細(xì)胞，使突觸后膜超極化的程度加大，進(jìn)一步增強(qiáng)了GABA能神經(jīng)的傳遞功能，從而產(chǎn)生中樞抑制作用。

這種作用機(jī)制決定了苯二氮?類藥物具有多種藥理效應(yīng)。在小劑量時(shí)，它可以產(chǎn)生抗焦慮作用，幫助患者緩解緊張、焦慮情緒；隨著劑量增加，可出現(xiàn)鎮(zhèn)靜催眠作用，誘導(dǎo)患者入睡并延長(zhǎng)睡眠時(shí)間；較大劑量時(shí)還能發(fā)揮抗驚厥、抗癲癇作用，抑制大腦異常放電；此外，它還具有中樞性肌肉松弛作用，可緩解肌肉痙攣。

綜上所述，苯二氮?類藥物通過(guò)與苯二氮?受體結(jié)合，增強(qiáng)GABA能神經(jīng)的抑制功能，從而產(chǎn)生一系列的藥理作用。