藥物排泄是指藥物及其代謝產(chǎn)物通過(guò)機(jī)體的排泄或分泌器官排出體外的過(guò)程，其重要途徑主要有以下幾種。

腎臟排泄是藥物排泄的最重要途徑。腎臟排泄藥物涉及腎小球?yàn)V過(guò)、腎小管分泌和腎小管重吸收三個(gè)過(guò)程。腎小球?yàn)V過(guò)是一種被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程，藥物分子只要不與血漿蛋白結(jié)合，就能隨血漿經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)進(jìn)入腎小管。腎小管分泌是主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程，有酸性藥物和堿性藥物兩個(gè)主動(dòng)分泌通道，分別轉(zhuǎn)運(yùn)不同性質(zhì)的藥物。而腎小管重吸收則受藥物脂溶性、尿液pH等因素影響。脂溶性高、非解離型的藥物容易被重吸收，反之則不易重吸收。例如，當(dāng)尿液pH改變時(shí)，弱酸性藥物在堿性尿液中解離型增多，重吸收減少，排泄加快；在酸性尿液中則相反。

膽汁排泄也是藥物排泄的重要途徑之一。一些藥物及其代謝產(chǎn)物可以經(jīng)膽汁排泄進(jìn)入腸道。部分藥物在腸道內(nèi)又可被重吸收，形成肝 - 腸循環(huán)。肝 - 腸循環(huán)會(huì)使藥物在體內(nèi)的停留時(shí)間延長(zhǎng)，作用時(shí)間也相應(yīng)延長(zhǎng)。例如洋地黃毒苷等藥物存在明顯的肝 - 腸循環(huán)，這會(huì)影響其藥效和藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程。

除此之外，藥物還可以通過(guò)其他途徑排泄。經(jīng)肺排泄主要用于揮發(fā)性藥物或氣體的排泄，如吸入性麻醉藥。藥物也可通過(guò)唾液、乳汁、汗液等排泄。從乳汁排泄的藥物可能會(huì)對(duì)乳兒產(chǎn)生影響，例如哺乳期婦女服用某些藥物后，藥物可能通過(guò)乳汁進(jìn)入嬰兒體內(nèi)，所以哺乳期用藥需要謹(jǐn)慎。汗液排泄藥物的量相對(duì)較少，但也可能對(duì)皮膚產(chǎn)生一定影響。唾液中的藥物濃度與血漿濃度有一定相關(guān)性，可用于藥物監(jiān)測(cè)。