2023藥學(xué)職稱學(xué)霸筆記：糖皮質(zhì)激素的構(gòu)效關(guān)系
糖皮質(zhì)激素的構(gòu)效關(guān)系是往年藥學(xué)職稱考試中出現(xiàn)的考點，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為了幫助各位考生更好地備考復(fù)習(xí)藥學(xué)職稱考試，專門整理如下。
糖皮質(zhì)激素的構(gòu)效關(guān)系
（1）雙鍵：C1上引入雙鍵，使抗炎和抗風(fēng)濕作用增強，如潑尼松和潑尼松龍
（2）鹵素：9α、6α引入F原子，糖皮質(zhì)激素活性增加，鹽皮質(zhì)激素活性也大大增強
（3）羥基：16α引入羥基，鈉潴留→鈉排泄，糖皮質(zhì)激素作用保留，鹽皮質(zhì)激素作用降低
（4）甲基：16α、16β甲基的引入，減少了17β－側(cè)鏈的降解，增加穩(wěn)定性，↓鈉潴留
倍他米松：6α甲基引入，抗炎活性增強
（5）C21－OH酯化：增強穩(wěn)定性，與琥珀酸成酯后，再成鹽可制成水溶性制劑
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