2022藥學(xué)職稱學(xué)霸筆記:?糖皮質(zhì)激素的構(gòu)效關(guān)系
糖皮質(zhì)激素的構(gòu)效關(guān)系是往年藥學(xué)職稱考試中出現(xiàn)的考點(diǎn),醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為了幫助各位考生更好地備考復(fù)習(xí)2022藥學(xué)職稱考試,專門(mén)整理如下。
糖皮質(zhì)激素的構(gòu)效關(guān)系
(1)雙鍵:C1上引入雙鍵,使抗炎和抗風(fēng)濕作用增強(qiáng),如潑尼松和潑尼松龍
(2)鹵素:9α、6α引入F原子,糖皮質(zhì)激素活性增加,鹽皮質(zhì)激素活性也大大增強(qiáng)
(3)羥基:16α引入羥基,鈉潴留→鈉排泄,糖皮質(zhì)激素作用保留,鹽皮質(zhì)激素作用降低
(4)甲基:16α、16β甲基的引入,減少了17β-側(cè)鏈的降解,增加穩(wěn)定性,↓鈉潴留
倍他米松:6α甲基引入,抗炎活性增強(qiáng)
(5)C21-OH酯化:增強(qiáng)穩(wěn)定性,與琥珀酸成酯后,再成鹽可制成水溶性制劑
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